血清素再摄取抑制剂

血清素再摄取抑制剂

¶ 血清素再摄取抑制剂

它们基本不能用于od,因为滥用下没有特殊的药效

血清素再摄取抑制是一种兴奋型药效

可引起血清素再摄取抑制的药物被称呼为血清素再摄取抑制剂Serotonin Reuptake Inhibitors简称SRIs,并包括选择性血清素再摄取抑制剂Selective Serotonin Reuptake Inhibitors简称SSRIs,属于抗抑郁剂。它们大部分是抗抑郁药,有些还是抗焦虑药

口语地,可以将SSRIs简称为SSRI

| SSRIs(前五物合称五朵金花) || 除此之外的SRIs ||

药物名

SERT-Ki(nm)[1]

药物名

SERT-Ki(nm)[2]

舍曲林

0.15 ~ 3.3

曲唑酮

160–>10,000

氟伏沙明

2.5

安非他酮[3]

67(代谢物)

氟西汀

1

文拉法辛

82

帕罗西汀

0.07 ~ 0.2

右美沙芬

23 ~ 40(DXM)

西酞普兰

1.6

度洛西汀

0.7~0.8

伏硫西汀

1.6

你可以近似粗略地把Ki理解成,这个数字越小药效越大,再细一点的内容便不是本站能提供的了

¶ 药理作用

¶ 作用机理

抑制再摄取:血清素/STN

¶ 药物作用

主要的副作用: 肾损伤、性欲降低、性快感压抑、食欲降低

急性的副作用: 血清素中毒、恶心、便秘、晕迫、呕吐、因人而异的自杀意念增加

主要的主作用:抗抑郁、抗焦虑

¶ 一些事项

SRIs引起脱水、食欲性欲降低,是SRI作用本身的结果

SRIs可以干扰各种药物的代谢,例如右美沙芬、可待因

如果一个药物具有SRIs功效,且这个功效就是它的主要作用,且具有选择性,那么它就也是SSRIs

请不要od SRIs,这不仅体验不好,还会产生血清素综合征——

西酞普兰有两种立体结构,一种是S-西酞普兰,另一种是R-西酞普兰,而艾司西酞普兰去掉了R-西酞普兰,只留下了S-西酞普兰。因此,艾司西酞普兰是精挑细选、更优良的西酞普兰[4]

¶ 血清素综合征

当血清素水平过高时,便会产生血清素综合征,别名血清素中毒,严重可危及生命

可能会由过量服用血清素能药物,或合用血清素能药物和单胺氧化酶抑制剂而出现[5]

典型症状有:

精神状态行为改变:轻躁狂、激越、意识混乱、定向障碍、酩酊状态

运动系统功能改变:肌阵挛、肌强直、震颤、反射亢进、踝阵挛、共济失调

植物神经功能紊乱:发热、恶心、腹泻、头痛、颤抖、脸红、出汗、脱水、心动过速、呼吸急促、血压改变、瞳孔散大

有相当一部分死于右美沙芬中毒的人,是死于血清素综合征与其所带来的不良反应

¶ SSRIs撤药反应/SSRIs停药综合征

由于这种依靠药物去提供兴奋的依赖,尤其是骤然地停止,在SSRIs停药后,会产生一系列综合征,并具有相当的成瘾症状。但从细胞水平上来看,这并不成瘾

典型症状有:[6]

流感样症状、睡眠困难、恶心、平衡能力差、感觉变化、静坐不能、侵入性想法、人格解体、现实感丧失、躁狂、焦虑、抑郁

SSRIs需要逐次减量地缓慢撤药,不应该骤然地停止

¶ 差异点

每个药物都有不同的额外作用,于此,列出各个药物较为明显的额外作用[7]

以下内容中仅作为参考。请勿当做用药建议

¶ 舍曲林左洛复(Sertraline)

¶ 额外作用机理

拮抗受体:Sigma-1/σ-1

抑制再摄取:多巴胺/DA

还真是

舍曲林(Sertraline)主要作为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)发挥作用,但研究也显示其具有轻微的多巴胺再摄取抑制(DRI)效果。这种轻微的DRI作用可能在高剂量时对舍曲林的总体治疗效果有所贡献。[ScienceDirect]

¶ 额外药物作用

主要的主作用:抗强迫症、抗躁狂

主要的副作用:降智

¶ 氟伏沙明兰释(Fluvoxamine)

¶ 额外作用机理

激动受体:Sigma-1/σ-1

¶ 额外药物作用

主要的主作用:抗焦虑、抗强迫症

主要的副作用:可以加剧精神分裂

¶ 氟西汀百忧解(Fluoxetine)

¶ 额外作用机理

拮抗受体:Sigma-1/σ-1(不确定)

激动受体:血清素/5-HT2A

抑制受体:血清素/5-HT2C

抑制酶:抑制酸性鞘磷脂酶

¶ 额外药物作用

主要的主作用:抗焦虑、抗老年抑郁症

主要的副作用:这5-HT2A是不是可以致幻??????????????

¶ 帕罗西汀赛乐特(Paroxetine)

¶ 额外作用机理

抑制再摄取:多巴胺/DA

抑制再摄取:正肾素/NE

拮抗受体:毒蕈碱乙酰胆碱/mAChR

¶ 额外药物作用[8]

主要的主作用:抗反应性抑郁症、抗焦虑、抗强迫性神经症、抗社交恐惧症/焦虑症、抗惊恐障碍、抗创伤后应激障碍

主要的副作用:忧郁、异常的梦境(包括梦魇)[9]、谵妄

¶ 西酞普兰西普妙(Citalopram)

¶ 额外作用机理

抑制受体:血清素/5-HT2C

¶ 额外药物作用

¶ 度洛西汀欣百达(Duloxetine)

¶ 额外作用机理

抑制再摄取:正肾素/NE

抑制再摄取:多巴胺/DA

¶ 额外药物作用

主要的主作用:抗广泛性焦虑障碍、抗慢性肌肉骨骼疼痛

主要的副作用:

¶ 伏硫西汀(Vortioxetine)

¶ 额外作用机理

抑制再摄取:正肾素/NE

激动受体:血清素/5-HT1A

部分激动:血清素/5-HT1B

抑制受体:血清素/5-HT1D, 5-HT3A, 5-HT7

存在作用:血清素/5-HT2C

¶ 额外药物作用

主要的主作用:抗重度抑郁、抗广泛性焦虑、止吐

主要的副作用:【不明】

¶ 曲唑酮三唑酮(Trazodone)

¶ 额外作用机理

罄竹难书

拮抗受体:血清素/5-HT2A, 5-HT2B

部分激动:血清素受体/5-HT2C

存在作用:血清素受体/5-HT1B, 5-HT1E, 5-HT3, 5-HT5, 5-HT7

拮抗受体:alpha受体/α-1, α-1Α, α-2A, α-2C

存在作用:多巴胺受体/D1, D2, D3, D4

存在作用:组胺受体/H1, H2

存在作用:Sigma-2受体/σ-2

次要活性代谢物:间氯苯基哌嗪

抑制再摄取:血清素/STN(比曲唑酮更高效)

诱导释放:血清素

存在作用:血清素受体/5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT~2C, 5-HT3, 5-HT5, 5-HT7

激动受体:alpha受体/α-1, α-1Α, α-1B, α-2A, α-2B, α-2C

存在作用:beta受体/β, β-1, β-2

存在作用:多巴胺受体/D1

存在作用:组胺受体/H1

存在作用:电压依赖性钙通道/VGCC

¶ 额外药物作用

主要的主作用:抗心脏疾患、镇静、抗躁狂

主要的副作用:不知道不知道

¶ 安非他酮(Amfebutamone)

¶ 额外作用机理

抑制再摄取:多巴胺/DA

抑制再摄取:正肾素/NE

拮抗受体:毒蕈碱乙酰胆碱/mAChR

抑制受体:烟碱乙酰胆碱/nAChR

激动受体:α3β4烟碱

激动受体:α4β2烟碱

激动受体:α1β1γδ烟碱

激动受体:血清素/5-HT3A

¶ 额外药物作用

主要的主作用:抗迟钝型抑郁症、助戒烟

主要的副作用:谵妄

¶ 文拉法辛怡诺思(Venlafaxine)

¶ 额外作用机理

抑制再取:多巴胺/DA

抑制再取:正肾素/NE

间接影响:阿片受体、α-2受体

¶ 额外药物作用

主要的主作用:广泛性焦虑障碍

主要的副作用:戒断反应严重

¶ 右美沙芬略

来源于各个的wikipedia ↩︎

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其实安非他酮很不像是SRIs ↩︎

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